90. C-Branched Iminosugars: α-Glucosidase Inhibition by Enantiomers of isoDMDP, isoDGDP, and isoDAB–l-isoDMDP Compared to Miglitol and Miglustat.

Yves Blériot líder del equipo Síntesis orgánica es el co-autor de un artículo seleccionado como “artículo que destaca” que hizo la portada de la Revista de Química Orgánica del mes de agosto de 2013.

 

Yves Bleriot

 

C-Branched Iminosugars: α-Glucosidase Inhibition by Enantiomers of isoDMDP, isoDGDP, and isoDAB–l-isoDMDP Compared to Miglitol and Miglustat”.

Resumen: El Ho cruzó la condensación aldólica proporciona acceso a una serie de iminoazúcares carbono ramificado como se ejemplifica en la síntesis de pares de enantiómeros de isoDMDP, isoDGDP y isoDAB, permitiendo la comparación de sus actividades biológicas con tres lineal de isómeros naturales productos DMDP, DGDP y DAB y sus enantiómeros. l-IsoDMDP (2S, 3S, 4R) -2,4-bis (hidroximetil) pirrolidina-3,4-diol], preparado en 11 pasos en un rendimiento global del 45% a partir de d-lyxonolactone, es un inhibidor competitivo específico potente de intestino disacaridasas Ki 0,081 M durante maltasa intestinal de rata] y es más eficaz en la supresión de la hiperglucemia en un ensayo de carga de maltosa que miglitol, un fármaco utilizado en la actualidad en el tratamiento de la diabetes de inicio tardío. El rescate parcial de la función defectuosa F508del-CFTR en las células CF-KM4 por l-isoDMDP se compara con miglustat y ISOLAB en un enfoque para el tratamiento de la fibrosis quística.

 

 

 

 

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